3つの消化酵素に対するタキシフォリンのin vitroおよびin vivo阻害活性

Su H, Ruan YT, Li Y, Chen JG, Yin ZP, Zhang QF.
Int J Biol Macromol. 2020 Feb 5;150:31-37. doi: 10.1016/j.ijbiomac.2020.02.027. [Epub ahead of print]

[概要(翻訳版)]
3つの消化酵素に対するタキシフォリンの阻害活性をin vitroおよびin vivoの両方で調査した。タキシフォリンは、α-グルコシダーゼ、α-アミラーゼ、膵臓リパーゼに対してそれぞれIC値0.038、0.647、0.993 mg / mLの阻害効果を示した。阻害反応速度論は、タキシフォリンはα-グルコシダーゼとα-アミラーゼの競合阻害剤のようであり、膵リパーゼの非競合阻害剤であることが示された。タキシフォリンの結合は、酵素の固有の蛍光強度の消光を引き起こし、結合定数（lgKa）と結合部位の数（n）は、蛍光滴定によってさらに計算された。 lgKaの値は4.93〜6.65の範囲にあり、nの値はすべて1に近かった。分子ドッキングは、タキシフォリンが水素結合、π-πスタックなどの多くの二次相互作用を通じてαグルコシダーゼおよびα-アミラーゼと相互作用できることを示した。インビボ研究は、タキシフォリンとの事前投与がラットの食後高血糖を有意に改善できることを明らかにした。

[原文：Linked PubMed®]
In vitro and in vivo inhibitory activity of taxifolin on three digestive enzymes.