オーグメンチンと組み合わせた緑膿菌を発現するベロナ イミペネマーゼ 2 に対するメタロ-β-ラクタマーゼ阻害剤としてのタキシフォリン

Benin BM, Hillyer T, Crugnale AS, Fulk A, Thomas CA, Crowder MW, Smith MA, Shin WS.
Microorganisms. 2023 Oct 28;11(11):2653.

[概要(翻訳版)]
細菌が抗生物質耐性を獲得するために使用するさまざまなメカニズムの中でも、β-ラクタマーゼの多重発現は特に問題があり、公衆衛生を脅かし、患者の死亡率を高めています。 たとえβ-ラクタマーゼ阻害剤をβ-ラクタム系抗生物質と一緒に投与する併用療法がセリン-β-ラクタマーゼに対して有効であることが証明されたとしても、現在承認されているメタロ-β-ラクタマーゼ阻害剤は存在しない。 ここで我々は、ケルセチンとその類似体が、安全で効果的なメタロ-β-ラクタマーゼ阻害剤のさらなる開発の有望な出発点であることを実証します。 コンピュータによるアプローチとインビトロアプローチを組み合わせた結果、タキシフォリンは、アモキシシリンおよびクラブラン酸塩との三重組み合わせの一部として、VIM-2 発現緑膿菌細胞の増殖を 4 μg/mL 未満で阻害することが判明しました。 さらに、この組み合わせを擦過性皮膚感染症のマウスでテストしました。 まとめると、これらの結果は、タキシフォリンなどのフラボノール化合物が効果的なメタロ-β-ラクタマーゼ阻害剤に開発される可能性があることを示しています。

[原文：Linked PubMed®]
Taxifolin as a Metallo-β-Lactamase Inhibitor in Combination with Augmentin against Verona Imipenemase 2 Expressing Pseudomonas aeruginosa