アセチルコリンエステラーゼおよび炭酸脱水酵素アイソザイムIおよびIIのタキシフォリン阻害プロファイル

Hulya Gocer, Fevzi Topal, Meryem Topal, Murat Küçük, Dilek Teke, İlhami Gülçin, Saleh H Alwasel, Claudiu T Supuran
Enzyme Inhib Med Chem. 2016;31(3):441-7. doi: 10.3109/14756366.2015.1036051. Epub 2015 Apr 20.

[概要(翻訳版)]
タキシフォリンは、ジヒドロケルセチンとも呼ばれ、植物によく見られるフラボノイドです。炭酸脱水酵素(CA、EC 4.2.1.1)は、二酸化炭素(CO2)/重炭酸塩(HCO3(-))呼吸やpH調節など、多くの重要な生理学的イベントにおいて重要な役割を果たします。ヒトには16の既知のCAアイソフォームがあり、そのうちヒトhCAアイソザイムIおよびII(hCA IおよびII)はユビキタスな細胞質アイソフォームです。この研究では、低速細胞質アイソザイムhCA I、およびユビキタスで優勢な高速細胞質アイソザイムhCA IIに対するタキシフォリンの阻害特性が研究されました。天然の生理活性フラボノイドであるタキシフォリンのK(i)は、hCA Iに対して29.2 nM、hCA IIに対して24.2 nMです。アセチルコリンエステラーゼ酵素(AChE)阻害の場合、タキシフォリンのK(i)パラメータは16.7 nMと決定されました。これらの結果は、タキシフォリンがnMレベルでCAアイソザイムとAChEの両方を阻害することを明確に示しています。

[原文：Linked PubMed®]
Acetylcholinesterase and carbonic anhydrase isoenzymes I and II inhibition profiles of taxifolin