ジヒドロケルセチンナノ粒子鼻用ゲルは、アルツハイマー病の改善のための有望な製剤です

Abou-Taleb BA, El-Hadidy WF, Masoud IM, Matar NA, Hussein HS
.Int J Pharm. 2024 Dec 5;666:124814. doi: 10.1016/j.ijpharm.2024.124814. Epub 2024 Oct 9.

[概要(翻訳版)]
ジヒドロケルセチンは、抗炎症作用、抗酸化作用、神経保護作用を持つ天然のフラボノイドです。ジヒドロケルセチンは、アミロイド-β-ペプチド-Aβ(1-42)の凝集を防ぐことにより、アルツハイマー病において大きな神経保護剤として期待されています。この研究の目標は、アルツハイマー病を治療するための直接鼻投与のために、粘液接着性の熱感受性in-situゲルにロードされたジヒドロケルセチン負荷キトサンナノ粒子(DHQ-CS NP)を作成することでした。キトサンナノ粒子に薬物をローディングし、感熱性ゲルに組み込むと、滞留時間が延長され、粘液線毛クリアランスが減少しました。ゲルのさまざまなin-vitro-物理化学的特性とナノ粒子の特性評価を使用して、製剤を評価しました。DHQ-CS NPsゲルの治療効果は、アルツハイマー病ラットモデルにおいて、鼻腔内DHQゲルと比較して、行動学的、生化学的、組織病理学的に評価されました。小さな粒子サイズ= 235.3 nmのDHQ-CS NPが得られました。DHQ-CS NPsゲルは、生のDHQゲルと比較して、より大きな放出速度を示しました。また、DHQ-CS NPsゲルの経鼻投与は、ストレプトゾトシン誘導性アルツハイマー型ラットの記憶力や学習障害の改善、探索行動や新たな物体記憶など、DHQゲルと比較して良好なIn-vivo結果を示しました。生化学的には、鼻腔内投与のDHQ-CS NPsゲルは、DHQゲルと比較して、脳および血清中の総抗酸化物質の増加に伴い、Aβタンパク質形成およびタウタンパク質の過剰リン酸化、アセチルコリンエステラーゼ活性の阻害、および脳内の酸化ストレスの減少を示しました。病理組織学的には、DHQ-CS NPs鼻腔ゲルは海馬および大脳皮質の構造に改善をもたらし、正常群に匹敵するものでした。その結果、in-situゲルをロードしたDHQ-CS NPsの鼻腔内投与は、アルツハイマー病治療薬の有望な治療製剤であると思われます。

[原文：Linked PubMed®]
Dihydroquercetin nanoparticles nasal gel is a promising formulation for amelioration of Alzheimer’s disease.