トリプルネガティブ乳がん細胞を標的とするためのpH応答性注射用BSAハイドロゲルでカプセル化されたケルセチンおよびタキシフォリンの有効性の向上

Kundrapu DB, Rao PA, Malla RR.
Int J Biol Macromol. 2025 Jan;287:138477. doi: 10.1016/j.ijbiomac.2024.138477. Epub 2024 Dec 10.

[概要(翻訳版)]
ケルセチン(QUE)とタキシフォリン(TAX)は、多様な生物活性を持つ天然フラボノイドであり、がん治療に有望です。しかし、その臨床応用は、溶解性やバイオアベイラビリティが低いために制限されています。自己組織化ウシ血清アルブミン(BSA)ハイドロゲルは、生体適合性とタンパク質分解安定性を実証しており、薬物送達に適したプラットフォームとなっています。本研究では、BSAハイドロゲル(QUE@ BSAハイドロゲル、TAX@ BSAハイドロゲル、およびDOX@ BSAハイドロゲル)にカプセル化されたQUE、TAX、およびDOXの抗がん効果が検証され、それぞれ93.5、90、91.2%の閉じ込め効率を示し、MDA-MB 231およびMDA-MB 468 TNBC細胞株を使用して、低pHでそれぞれ90.8、95.8、および90.8%の薬物放出を示す放出プロファイルが制御されました。SEM、XRD、FT-IR、およびDLSによる特性評価により、QUE@ BSAハイドロゲル、TAX@ BSAハイドロゲル、およびDOX@BSAハイドロゲルの特徴的な特徴が明らかになり、標的薬物送達の可能性が示唆されました。さらに、QUE@BSAハイドロゲル、TAX@BSAハイドロゲル、およびDOX@BSAハイドロゲルによる別々の処理は、ICによる細胞毒性の誘導と同様に、細胞膜の完全性を破壊することが示されました50MDA-MB 231セルではそれぞれ12.90、15.52、6.9μM、MDA-MB 468セルでは16.67、19.16、5.2μMでした。さらに、マンモスフィアの形成と細胞移動を減少させました。さらに、TNBC細胞の細胞周期停止、細胞増殖の減少、およびアポトーシスの誘導も行いました。また、ROSの生成と小胞体ストレスを誘発し、TNBCの進行を抑制する可能性を強調しました。全体として、この研究は、DOX@BSAハイドロゲルと同様に、TNBC細胞株に対する効果的な抗がん剤としてQUE@BSAハイドロゲルとTAX@BSAハイドロゲルが有望であり、薬物放出の制御と治療結果の向上をもたらすことを強調しています。

[原文：Linked PubMed®]
Enhanced efficacy of quercetin and taxifolin encapsulated with pH-responsive injectable BSA hydrogel for targeting triple-negative breast cancer cells.