タキシフォリンはラットとヒトの精巣のアンドロゲン生合成酵素を抑制する

Ge F, Tian E, Wang L, Li X, Zhu Q, Wang Y, Zhong Y, Ge RS.
Fitoterapia. 2018 Mar;125:258-265. doi: 10.1016/j.fitote.2018.01.017. Epub 2018 Feb 2.

[概要(翻訳版)]
タキシフォリンはフラボノイドである。化学予防剤やサプリメントとして使用されている。ライディッヒ細胞でのアンドロゲン産生を抑制することにより、前立腺癌を治療するいくつかの有益な効果がある可能性がある。本研究の目的は、未熟な精巣から分離されたラットライディッヒ細胞のアンドロゲン産生に対するタキシフォリンの効果と、いくつかのラットおよびヒトのテストステロン生合成酵素活性を研究することである。ラット・レイディッヒ細胞は、100μMのタキシフォリン(基底)または10ng/ml黄体形成ホルモン(LH)、10mM 8-ブロモアデノシン3’、5’環状一リン酸(8BR)、および酵素ステロイド基質(20μM):22R-ヒドロキシクロエロール、プレグネノロン、プロゲロン、および100μMのタキシフォリンを用いてインキュベーションした。5α-アンドロスタン-3α、17β-ジオール（DIOL）およびテストステロンの中濃度が測定された。タキシフォリンは、ライディッヒ細胞による基礎、LH刺激、8BR刺激、プレグネノロン媒介、およびプロゲステロン媒介のアンドロゲン産生を有意に抑制した。さらなる研究により、タキシフォリンがラットの3β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと17α-ヒドロキシラーゼ/ 17、20-リアーゼを阻害し、IC50値はそれぞれ14.55±0.013と16.75±0.011μMであることが示された。タキシフォリンはまた、ヒト精巣におけるこれら2つの酵素活性を阻害し、IC50値は約100μMであった。タキシフォリンは、ステロイド基質を使用した場合、これら2つの酵素の競合阻害剤であった。結論として、タキシフォリンは前立腺癌の治療に利益をもたらす可能性がある。

[原文：Linked PubMed®]
original:Taxifolin suppresses rat and human testicular androgen biosynthetic enzymes.